VHL-based PROTACs as potential therapeutic agents: Recent progress and perspectives

可药性 药物发现 计算生物学 化学 蛋白酶体 小分子 泛素 生物 生物化学 基因
作者
Chao Wang,Yujing Zhang,Jie Wang,Dongming Xing
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:227: 113906-113906 被引量:26
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2021.113906
摘要

Proteolysis targeting chimeras (PROTACs), which hijack proteins of interest (POIs) and recruit E3 ligases for target degradation via the ubiquitin-proteasome pathway, are a novel drug discovery paradigm that has been widely used as biological tools and medicinal molecules with the potential of clinical application value. To date, a wide variety of small molecule PROTACs have been developed. Importantly, VHL-based PROTACs have emerged to be a promising approach for proteins, including those non-druggable ones, such as transcriptional factors and scaffold proteins. VHL-based PRTOACs have been developed for the treatment of diseases that are difficult to be dealt with by conventional methods, such as radiotherapy, chemotherapy, and small molecule inhibitors. In this review, the recent advances of VHL-based PRTOACs were summarized, and the chances and challenges associated with this area were also highlighted.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
萌萌雨完成签到,获得积分10
1秒前
seven发布了新的文献求助10
3秒前
3秒前
3秒前
4秒前
4秒前
上官若男应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
科研通AI2S应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
李爱国应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
gjww应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
星辰大海应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
CipherSage应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
gjww应助科研通管家采纳,获得10
4秒前
桐桐应助科研通管家采纳,获得20
5秒前
小马甲应助科研通管家采纳,获得30
5秒前
斯文败类应助科研通管家采纳,获得10
5秒前
5秒前
科研通AI2S应助科研通管家采纳,获得10
5秒前
黑眼圈完成签到,获得积分10
5秒前
胡椒完成签到,获得积分10
5秒前
满意的破茧完成签到 ,获得积分10
6秒前
8秒前
8秒前
xiaoyinovo发布了新的文献求助10
8秒前
double惠发布了新的文献求助10
9秒前
9秒前
10秒前
震动的又槐完成签到,获得积分10
11秒前
月光族完成签到,获得积分10
12秒前
ldgsd关注了科研通微信公众号
12秒前
14秒前
qqqqaq发布了新的文献求助10
14秒前
15秒前
胡椒发布了新的文献求助10
16秒前
16秒前
科研通AI2S应助满意的破茧采纳,获得10
20秒前
20秒前
21秒前
www完成签到 ,获得积分10
21秒前
LiuBin发布了新的文献求助10
23秒前
高分求助中
Heun’s Differential Equations 600
《Fundamentals of Power Supply Design》Robert A. Mammano 510
High Wire: How China Regulates Big Tech and Governs Its Economy 260
lingnan science journal vol. 16 250
The philosophy of sports medicine care: an historical review 250
A posteriori勾配制限手法「ポストリミタ」と界面捕獲法THINCを組み合わせた連続・不連続流れを高解像するMUSCLタイプの解法 210
MCM-0024-2014 NATO Education and Training Plan for Gender in Military Operations 200
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 有机化学 工程类 生物化学 纳米技术 物理 内科学 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 电极 光电子学 量子力学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 2251222
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 1900113
关于积分的说明 4742235
捐赠科研通 1689839
什么是DOI,文献DOI怎么找? 856793
版权声明 545498
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 453712