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Discovery of the Potent and Selective MC4R Antagonist PF-07258669 for the Potential Treatment of Appetite Loss

食欲 化学 黑素皮质素4受体 敌手 药理学 黑素皮质素 恶病质 赫尔格 广告 效力 厌食症 G蛋白偶联受体 受体 内科学 药代动力学 医学 生物化学 体外 癌症 钾通道
作者
Michelle R. Garnsey,Aaron Smith,Jana Polívková,Autumn L. Arons,Guoyun Bai,Caroline A. Blakemore,Markus Boehm,Leanne M. Buzon,Sarah N. Campion,Matthew A. Cerny,Shiao-Chi Chang,Karen J. Coffman,Kathleen A. Farley,Kari R. Fonseca,Kristen K. Ford,Jeonifer Garren,Jimmy Kong,Martin R. M. Koos,Daniel W. Kung,Yajing Lian
出处
期刊：Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
日期：2023-02-19 卷期号：66 (5): 3195-3211 被引量：27
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1021/acs.jmedchem.2c02012
摘要
is a potent and selective MC4R antagonist with robust efficacy in an aged rat model of cachexia and has progressed into clinical trials.
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