[Advances in targeted delivery of proteolysis targeting chimeras in cancer therapy].

可药性 靶向治疗 蛋白质水解 靶向给药 小分子 前药 蛋白质降解 癌症治疗 癌症研究 癌症 化学 计算生物学 药物输送 生物 生物化学 基因 有机化学 遗传学
作者
Xiaobo Wu,Zhao Jie,Yuan Gao,Qingxin Yao,Jian‐Jun Xie
出处
期刊:PubMed 卷期号:39 (9): 3628-3643
标识
DOI:10.13345/j.cjb.230006
摘要

Small-molecule anticancer drugs inhibited tumor growth based on targeted inhibition of specific proteins, while most of oncogenic proteins are "undruggable". Proteolysis targeting chimeras (PROTAC) is an attractive and general strategy for treating cancer based on targeted degradation of oncogenic proteins. This review briefly describes the peptide-based PTOTAC and small molecule-based PROTAC. Subsequently, we summarize the development of targeted delivery of PROTAC, such as targeting molecule-mediated targeted delivery of PROTAC, nanomaterial-mediated targeted delivery of PROTAC and controllable activation of small-molecular PROTAC prodrug. Such strategies show potential application in improving tumor selectivity, overcoming off-target effect and reducing biotoxicity. At the end, the druggability of PROTAC is prospected.

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