[Lead compound optimization strategy (1)--changing metabolic pathways and optimizing metabolism stability].

代谢稳定性 前药 代谢途径 铅化合物 亲脂性 生物利用度 新陈代谢 化学 药代动力学 药物发现 铅(地质) 药物代谢 药理学 生物化学 生物 古生物学 体外
作者
Jiang Wang,Hong Liu
出处
期刊:PubMed 卷期号:48 (10): 1521-31 被引量:1
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摘要

Lead compound optimization plays an important role in new drug discovery and development. The strategies for changing metabolic pathways can modulate pharmacokinetic properties, prolong the half life, improve metabolism stability and bioavailability of lead compounds. The strategies for changing metabolic pathways and improving metabolism stability are reviewed. These methods include blocking metabolic site, reduing lipophilicity, changing ring size, bioisosterism, and prodrug.

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