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3-Amidinophenylalanine-based inhibitors of urokinase

化学 纤溶酶 酰胺 立体化学 胰蛋白酶 尿激酶 选择性 效力 结构-活动关系 结合位点 生物化学 体外 内科学 医学 催化作用
作者
Jörg Stürzebecher,H. Vieweg,Torsten Steinmetzer,Andrea Schweinitz,Milton T. Stubbs,Martin Renatus,P Wikström
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:9 (21): 3147-3152 被引量:56
标识
DOI:10.1016/s0960-894x(99)00541-7
摘要

Synthesis and anti-uPA activity of a series of Nalpha-triisopropyl-phenylsulfonyl-protected 3-amidinophenylalanine amides are described. We have explored SAR around the C-terminal amide part for inhibition of uPA, plasmin and trypsin. Modification of the amide part has been found to affect potency but not selectivity. With a Ki of 0.41 microM 2r-L is one of the most potent uPA inhibitors described so far. The X-ray crystal structure of 2r-L was solved in complex with trypsin, superimposed with uPA and the results suggest an unique binding mode of this inhibitor type.
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