Synthesis of Novel 3,3-Dimethyl-1-(pyridin-3-yl) butan-2-one Oxime Esters and Evaluation of Their Antifungal Activity

化学 抗真菌 肟 立体化学 有机化学 药物化学 组合化学 微生物学 生物
作者
昝宁宁,张钰镭,张帅,刘思,姜林
出处
期刊:Chinese Journal of Organic Chemistry [Science Press]
卷期号:37 (10): 2771-2771 被引量:2
标识
DOI:10.6023/cjoc201705009
摘要

以3-甲基吡啶、特戊酸乙酯、盐酸羟胺和取代苯甲酸等为原料,经加成、肟化和酯化反应,合成了12种新型的3,3-二甲基(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟酯.该方法反应条件比较温和、收率高.化合物的结构通过IR、 1 H NMR、 13 C NMR和元素分析确证.采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对两种病原菌的离体抑制活性, O -(4-溴苯甲酰基)-3,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟( 3h )和 O -(4-氯苯甲酰基)-3,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟( 3j )对菌核菌有较强的抑制活性,EC 50 值分别为5.07和4.81 μg/mL; 3h、3j 和 O -(3,4-二氯苯甲酰基)-3,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-丁-2-酮肟( 3l )对灰霉菌显示出较高的抑制活性,EC 50 值分别为4.98、5.44和6.34 μg/mL.

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