Synthesis, Characterization and Antitumor Activity of Novel Triazole/ Isoxazole Tagged Pyridine Hybrids

异恶唑 化学 吡啶 环加成 三唑 1,2,3-三唑 炔丙基 立体化学 1,3-偶极环加成 三氟甲基 药物化学 组合化学 有机化学 烷基 催化作用
作者
K. Raju,Chandra Shekhar A,G. Sathaiah,Ravi Kumar A,B. Narsaiah,Shanthan Rao P,R Srujana,Srigiridhar Kotamraju
出处
期刊:Letters in Organic Chemistry [Bentham Science]
卷期号:11 (4): 293-302
标识
DOI:10.2174/1570178610666131118223356
摘要

A series of novel 2-((1-substituted-1H-1,2,3-triazol-4-yl/3-substitutedisoxazol-5-yl)methoxy) substituted pyridine, 1-((1-substituted-1H-1,2,3-triazol-4-yl/3-substitutedisoxazol-5-yl)methyl)substituted pyridin-2(1H)-one was prepared from 2-oxo-6-phenyl/methyl-4-(trifluoromethyl)-1,2-dihydropyridine-3-carbonitrile 3 via propargylation followed by 1,3- dipolar cycloaddition of the propargyl derivatives 4 and 5. These triazole/isoxazole tagged pyridine derivatives were evaluated for antitumor activity against breast cancer cell lines such as MDA-MB-231, MCF-7 etc. The results indicated that compounds 6e, 6f, 8e and 8f were found to be active on MDA-MB-231, while 6h and 8h were active on MCF-7. Keywords: Nicotinonitrile, propargylation, antitumor activity, 1, 2, 3-triazole, isoxazole.

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