Discovery of Anthranilic Acid Derivatives as Antagonists of the Pro-Inflammatory Orphan G Protein-Coupled Receptor GPR17

化学 孤儿受体 邻氨基苯甲酸 G蛋白偶联受体 药理学 消炎药 受体 立体化学 生物化学 医学 转录因子 基因
作者
Nader M. Boshta,Michael Lewash,Meryem Köse,Vigneshwaran Namasivayam,Soumya Sarkar,Jan Voss,Andy J. Liedtke,Anna Junker,Maoqun Tian,Anne Stößel,Mahmoud Rashed,Ahmed Mahal,Nicole Merten,Cécile Pégurier,Jörg Hockemeyer,Evi Kostenis,Christa E. Müller
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (21): 19365-19394 被引量:8
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c01755
摘要

83.2 nM). Receptor-ligand docking studies revealed that the compounds' binding site is characterized by positively charged arginine residues and a lipophilic pocket. These findings yield valuable insights into this poorly characterized receptor providing a basis for future drug development.
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