Synthesis and Antifungal Activity of 7-Phenyl-6H,7H-1,3,4-thia- diazolo[3,2-a]-thiochromeno[4,3-d]pyrimidine Compounds

3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类 化合物的合成及抗真菌活性研究 董金娇 a 朱昕悦 a 冯思冉 a 张超超 a 刘振明 b 乔晓强 * ,a,c 宋亚丽 * ,a ( a 河北大学药学院 河北省药物质量分析控制重点实验室 河北保定 071000) ( b 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京 100191) ( c 河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室 河北保定 071000) 摘要 利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理, 设计合成了 16 个 7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯 并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱( 1 H NMR)、核磁共振碳谱( 13 C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进 行了结构确证.体外抗真菌活性结果表明, 对于动物病原菌, 化合物对总状毛霉、絮状表皮癣菌、红色毛癣菌和须癣毛 癣菌等浅部真菌均有较好的抑制活性, 其中化合物 5d 对红色毛癣菌的最小抑菌浓度为 4 μg•mL -1 , 而对新生隐球菌、 白念球菌、烟曲霉等深部真菌的抑制活性较差; 化合物对 5 种植物病原菌均有一定程度的抑制作用, 化合物 5l 对花生 冠腐病菌和马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最好, 最小抑菌浓度为 8 μg•mL -1 .关键词 1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶; 平板法; 抗真菌活性 Synthesis and Antifungal Activity of 7-Phenyl-6H,7H-1,3,4-thiadiazolo[3,