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Identification of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Small-Molecule GSPT1/2 Degraders from a Focused Library of Cereblon Modulators

化学 小脑 化学图书馆 表型筛选 生物利用度 计算生物学 小分子 体内 药理学 药物发现 生物化学 表型 生物 遗传学 基因 泛素连接酶 泛素
作者
Gisele Nishiguchi,Fatemeh Keramatnia,Jaeki Min,Yunchao Chang,Barbara Jonchère,Sourav Das,Marisa Actis,Jeanine E. Price,Divyabharathi Chepyala,Brandon Young,Kevin McGowan,P.J. Slavish,Anand Mayasundari,Jamie Jarusiewicz,Lei Yang,Yong Li,Xiang Fu,Shalandus H. Garrett,James B. Papizan,Kiran Kodali
出处
期刊：Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
日期：2021-05-27 卷期号：64 (11): 7296-7311 被引量：101
链接
nih.gov nih.gov u-picardie.hal.sciencedoi.org
标识
DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c01313
摘要
, and it supports the utility of a diverse library of CRBN binders in the pursuit of targeting undruggable oncoproteins.
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