Ternary solid dispersions of lacidipine: Enhancing dissolution and supersaturation maintenance through strategic formulation optimization

拉西地平 三元运算 过饱和度 溶解 材料科学 化学 计算机科学 物理化学 有机化学 生物化学 受体 敌手 程序设计语言
作者
Jian Shen,An-na Hu,Yuxin Yang,Nujiang Tang,Siqi Huang,Zhixiang Cheng,Wenjie Liu
出处
期刊:International Journal of Pharmaceutics [Elsevier]
卷期号:: 123989-123989
标识
DOI:10.1016/j.ijpharm.2024.123989
摘要

The study aimed to address the challenges related to insufficient dissolution and maintenance of supersaturation in binary solid dispersions. Lacidipine, categorized as a BCS class II drug, was employed as the model drug. A systematic screening of excipients was conducted to determine the most effective carriers for the formulations of the ternary solid dispersions, utilizing the solvent transfer method and equilibrium solubility measurements. Both binary and ternary solid dispersions were prepared via spray drying, and comprehensive physicochemical characterization confirmed the successful preparation of amorphous solid dispersions. In vitro dissolution tests, the ternary solid dispersion exhibited marked superiority over the binary solid dispersion in dissolution and maintenance of supersaturation. Furthermore, an exploration into the factors influencing the stability of ternary solid dispersions revealed their robust resistance under light-protected, room-temperature, and desiccated conditions. The formation of intermolecular hydrogen bonding within the molecules of the ternary solid dispersions significantly enhanced drug solubility and system stability. Strategic formulation optimization, coupled with judicious selection of suitable carrier types and ratios, may serve as a promising approach for designing supersaturated drug delivery systems.
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