PROTAC-mediated multi-target protein degradation in Alzheimer's disease: mechanistic insights, therapeutic applications, and translational challenges

化学 细胞生物学 疾病 翻译后修饰 蛋白质稳定性 降级(电信) 蛋白质-蛋白质相互作用 生物化学 蛋白质降解 神经科学 自噬 神经退行性变 生物物理学 病态的 蛋白质折叠 生物 内质网相关蛋白降解 计算生物学 蛋白质稳态 发病机制 蛋白质聚集 蛋白酶体 突变
作者
Bin Wang,Yunan Li,Tingting Yao,Xinai Shen,Huan Li,Wei Jiang,xinuo Li,Zheying Zhu
出处
期刊:RSC medicinal chemistry [Royal Society of Chemistry]
卷期号:17 (4): 1847-1866 被引量:1
标识
DOI:10.1039/d5md00963d
摘要

Alzheimer's disease (AD) is a progressive neurodegenerative disorder characterized by multiple interacting pathological mechanisms. Among these, the core driving factor is the accumulation of abnormally folded, neurotoxic proteins. Current therapeutic options, particularly immunotherapies, remain limited due to their reliance on immune-mediated clearance, the need for high-dose administration, and their inability to access intracellular targets, making them less patient-friendly and therapeutically efficient. This is precisely where proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology offers a transformative advantage. By harnessing the ubiquitin-proteasome system (UPS), PROTACs can selectively recruit degradation machinery to target proteins, thereby facilitating their ubiquitination and subsequent clearance. This mechanism allows PROTACs to efficiently eliminate pathogenic proteins while overcoming several inherent limitations of both traditional occupancy-based inhibitors and antibody-based therapies. In this review, we compare currently available AD therapies to highlight the advantages and mechanistic rationale underlying the promise of PROTAC technology in this field. We further discuss the molecular principles of PROTAC-mediated protein degradation and its emerging applications in tackling protein aggregation pathologies, focusing on both established and novel therapeutic targets. By drawing insights from existing PROTAC studies, we aim to inform future design strategies that reduce off-target effects, accelerate candidate optimization, and ultimately contribute to the development of a new generation of AD therapeutics.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
runtang完成签到,获得积分10
刚刚
Temperature完成签到,获得积分10
刚刚
CGBIO完成签到,获得积分10
1秒前
prrrratt完成签到,获得积分10
1秒前
阳光完成签到,获得积分10
1秒前
qq完成签到,获得积分10
1秒前
啪嗒大白球完成签到,获得积分10
2秒前
cdercder完成签到,获得积分0
2秒前
BMG完成签到,获得积分10
2秒前
ElioHuang完成签到,获得积分0
2秒前
美满惜寒完成签到,获得积分10
3秒前
ys1008完成签到,获得积分10
3秒前
tingting完成签到,获得积分10
3秒前
清水完成签到,获得积分10
3秒前
anzy0316完成签到 ,获得积分10
7秒前
jinjing完成签到,获得积分10
9秒前
卧镁铀钳完成签到 ,获得积分10
9秒前
GTR的我完成签到 ,获得积分10
10秒前
鲁卓林完成签到,获得积分10
11秒前
快快完成签到 ,获得积分10
15秒前
Owen应助Liang_19采纳,获得10
16秒前
liweivvvvv完成签到,获得积分10
19秒前
慢慢完成签到 ,获得积分10
23秒前
阮文名完成签到,获得积分10
24秒前
沙脑完成签到 ,获得积分10
25秒前
aaaaa888888888完成签到,获得积分10
25秒前
ironsilica完成签到,获得积分0
26秒前
RRui完成签到,获得积分10
27秒前
研学弟发布了新的文献求助10
28秒前
紧张的钥匙完成签到 ,获得积分10
30秒前
小小马完成签到 ,获得积分10
33秒前
烟火会翻滚完成签到,获得积分10
41秒前
骄傲慕尼黑完成签到,获得积分10
42秒前
苏梗完成签到 ,获得积分10
43秒前
歇儿哒哒完成签到,获得积分10
47秒前
HHM完成签到,获得积分10
49秒前
redamancy完成签到 ,获得积分10
53秒前
MOMO完成签到,获得积分10
56秒前
yeeja完成签到 ,获得积分10
57秒前
龙腾岁月完成签到 ,获得积分10
58秒前
高分求助中
(应助此贴封号)【重要!!请各用户(尤其是新用户)详细阅读】【科研通的精品贴汇总】 10000
Prompt Engineering for Clinicians: Harnessing AI in Everyday Medical Practice 600
REAL-WORLD EFFICACY AND GENOMIC LANDSCAPE OF POLATUZUMA VEDOTIN-BASED FIRST-LINE THERAPY IN DIFFUSE LARGE B-CELL LYMPHOMA: A FOCUS ON TP53 MUTATIONS AND TREATMENT RESPONSE 500
Handbook of Luminescence Dating 500
Safety Pharmacology 500
《KNN基无铅压电陶瓷电学性能优化与物理机理研究》 500
Treatment of refractory idiopathic overactive bladder with incobotulinumtoxinA and vibe delivery system (XAVIER): pilot study 400
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 纳米技术 工程类 有机化学 计算机科学 化学工程 生物化学 物理 内科学 复合材料 催化作用 光电子学 物理化学 电极 细胞生物学 基因 遗传学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 6950355
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 8634814
关于积分的说明 18309161
捐赠科研通 6391666
什么是DOI,文献DOI怎么找? 3081670
关于科研通互助平台的介绍 2126215
邀请新用户注册赠送积分活动 2058569