Advances in Pyrazole Based Scaffold as Cyclin-dependent Kinase 2 Inhibitors for the Treatment of Cancer

细胞周期蛋白依赖激酶 吡唑 细胞周期蛋白依赖激酶2 激酶 细胞周期 癌症研究 化学 对接(动物) 生物 生物化学 药理学 蛋白激酶A 细胞 立体化学 医学 护理部
作者
Jahara Shaikh,Kavitkumar Patel,Tabassum Khan
出处
期刊:Mini-reviews in Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:22 (8): 1197-1215 被引量:13
标识
DOI:10.2174/1389557521666211027104957
摘要

The transformation of a normal cell into a tumor cell is one of the initial steps in cell cycle deregulation. The cell cycle is regulated by cyclin-dependent kinases (CDKs) that belong to the protein kinase family. CDK2 is an enchanting target for specific genotype tumors since cyclin E is selective for CDK2 and the deregulation of specific cancer types. Thus, CDKs inhibitor, specifically CDK2/cyclin A-E, has the potential to be a valid cancer target as per the currently undergoing clinical trials. Most of the pyrazole scaffolds have shown selectivity and potency for CDK2 inhibitors. This review aims at examining pyrazole and pyrazole fused with other heterocyclic rings for antiproliferative activity. Based on the in vitro and molecular docking studies, the most potent analogues for CDK2 inhibition are exhibited by IC50 value. Moreover, the review emphasizes the various lead analogs of pyrazole hybrids which can be very potent and selective for anti-cancer drugs.

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