Synthesis and Antibacterial Activity Evaluation of Imidazole Derivatives Containing 6‐Methylpyridine Moiety

化学 抗菌活性 加替沙星 部分 噻二唑类 细胞毒性 咪唑 立体化学 药物化学 组合化学 细菌 抗生素 左氧氟沙星 生物化学 体外 生物 遗传学
作者
Wenbo Xu,Meng Yuan,Jingxin Sun,Yuxuan Yang,Wan‐Xin Li,M.-Z. Wang,Ming‐Guan Piao,Siqi Li,Ji‐Shan Quan,Cheng Hua Jin
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
卷期号:20 (5) 被引量:8
标识
DOI:10.1002/cbdv.202300105
摘要

A series of 2-cyclopropyl-5-(5-(6-methylpyridin-2-yl)-2-substituted-1H-imidazol-4-yl)-6-phenylimidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazoles (15a-t and 16a-f) were synthesized and their antibacterial activities were evaluated. More than half of the compounds showed moderate or strong antibacterial activity. Among them, compounds 15t (MIC=1-2 μg/mL) and 16d (MIC=0.5 μg/mL) showed the strongest antibacterial activities. Notably, compound 16d did not exhibit cytotoxicity in HepG2 cells and did not show hemolysis like the positive control compound Gatifloxacin. The results suggest that compound 16d should be further investigated as a candidate antibacterial agent.

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