Linker Modification Strategies To Control the Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA)-Targeting and Pharmacokinetic Properties of DOTA-Conjugated PSMA Inhibitors

谷氨酸羧肽酶Ⅱ 前列腺癌 连接器 化学 药代动力学 多塔 体内 癌症研究 共轭体系 药理学 癌症 内科学 螯合作用 医学 生物技术 有机化学 计算机科学 生物 操作系统 聚合物
作者
Martina Benešová,Ulrike Bauder‐Wüst,Martin Schäfer,Karel D. Klika,Walter Mier,Uwe Haberkorn,Klaus Kopka,Matthias Eder
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:59 (5): 1761-1775 被引量:154
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.5b01210
摘要

Since prostate-specific membrane antigen (PSMA) is up-regulated in nearly all stages of prostate cancer (PCa), PSMA can be considered as a viable diagnostic biomarker and treatment target in PCa. This project is focused on the development and evaluation of a series of compounds directed against PSMA. The modifications to the linker are designed to improve the binding potential and pharmacokinetics for theranostic application. In addition, the results help to further elucidate the structure-activity relationships (SAR) of the resulting PSMA inhibitors. Both in vitro and in vivo experiments of 18 synthesized PSMA inhibitor variants showed that systematic chemical modification of the linker has a significant impact on the tumor-targeting and pharmacokinetic properties. This approach can lead to an improved management of patients suffering from recurrent prostate cancer by the use of one radiolabeling precursor, which can be radiolabeled either with (68)Ga for diagnosis or with (177)Lu or (225)Ac for therapy.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
墨之默完成签到,获得积分10
刚刚
谦虚完成签到 ,获得积分20
1秒前
橙子发布了新的文献求助10
2秒前
yhy完成签到 ,获得积分10
3秒前
GraceWu发布了新的文献求助10
4秒前
研友_Z1eDgZ完成签到,获得积分10
5秒前
猪猪女孩完成签到,获得积分10
6秒前
聪明的鹤完成签到 ,获得积分10
9秒前
HappyFlight9898完成签到,获得积分10
11秒前
livra1058完成签到,获得积分10
12秒前
GraceWu完成签到,获得积分10
13秒前
lwtsy完成签到,获得积分10
14秒前
简单幸福完成签到 ,获得积分10
14秒前
MEMSforever发布了新的文献求助10
16秒前
烤全鱼呢关注了科研通微信公众号
17秒前
lpx43完成签到,获得积分10
19秒前
吴大宝完成签到,获得积分10
22秒前
24秒前
跳跃的访琴完成签到 ,获得积分10
24秒前
wind完成签到 ,获得积分10
30秒前
烽烽烽发布了新的文献求助10
31秒前
要努力坚持啊完成签到,获得积分10
32秒前
言悦完成签到,获得积分10
32秒前
小可完成签到 ,获得积分10
35秒前
Minjalee完成签到,获得积分10
35秒前
lily完成签到,获得积分10
37秒前
GJL发布了新的文献求助10
38秒前
沧海一粟米完成签到 ,获得积分10
39秒前
luoziwuhui完成签到,获得积分10
41秒前
Gavin完成签到,获得积分10
46秒前
风衣拖地完成签到 ,获得积分10
48秒前
June完成签到 ,获得积分10
49秒前
匆匆赶路人完成签到 ,获得积分10
53秒前
认真的白莲完成签到,获得积分10
55秒前
Yuuuu完成签到 ,获得积分10
56秒前
万元帅完成签到 ,获得积分10
57秒前
科研小南瓜完成签到 ,获得积分10
57秒前
娟儿完成签到 ,获得积分10
57秒前
啦啦啦啦完成签到 ,获得积分10
59秒前
PandaC完成签到,获得积分10
1分钟前
高分求助中
좌파는 어떻게 좌파가 됐나:한국 급진노동운동의 형성과 궤적 2500
Sustainability in Tides Chemistry 1500
TM 5-855-1(Fundamentals of protective design for conventional weapons) 1000
Cognitive linguistics critical concepts in linguistics 800
Threaded Harmony: A Sustainable Approach to Fashion 799
Livre et militantisme : La Cité éditeur 1958-1967 500
氟盐冷却高温堆非能动余热排出性能及安全分析研究 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3052675
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2709898
关于积分的说明 7418335
捐赠科研通 2354494
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1246139
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 605951
版权声明 595921