Asciminib in Chronic Myeloid Leukemia after ABL Kinase Inhibitor Failure

髓系白血病 医学 白血病 阿布勒 癌症研究 酪氨酸激酶 内科学 受体
作者
Timothy P. Hughes,Michael J. Mauro,Jorge E. Cortés,Hironobu Minami,Delphine Réa,Daniel J. DeAngelo,Massimo Breccia,Yeow-Tee Goh,Moshe Talpaz,Andreas Hochhaus,Philipp le Coutre,Oliver G. Ottmann,Michael C. Heinrich,Juan Luis Steegmann,Michael W. Deininger,Jeroen J.W.M. Janssen,François-Xavier Mahon,Yosuke Minami,David T Yeung,David M. Ross
出处
期刊:The New England Journal of Medicine [Massachusetts Medical Society]
卷期号:381 (24): 2315-2326 被引量:359
标识
DOI:10.1056/nejmoa1902328
摘要

Asciminib is an allosteric inhibitor that binds a myristoyl site of the BCR-ABL1 protein, locking BCR-ABL1 into an inactive conformation through a mechanism distinct from those for all other ABL kinase inhibitors. Asciminib targets both native and mutated BCR-ABL1, including the gatekeeper T315I mutant. The safety and antileukemic activity of asciminib in patients with Philadelphia chromosome-positive leukemia are unknown.
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