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Dual-target inhibitors based on PARP1: new trend in the development of anticancer research

PARP1 药物开发 药品 医学 抗药性 药理学 药物靶点 癌症研究 生物 聚ADP核糖聚合酶 生物化学 遗传学 聚合酶
作者
Jun Ge,Yilong Yin,Yingpeng Li,Yanru Deng,Hui Fu
出处
期刊:Future Medicinal Chemistry [Future Science Ltd]
卷期号:14 (7): 511-525 被引量:2
标识
DOI:10.4155/fmc-2021-0292
摘要

PARP1 is a hot target, and its inhibitors have been approved for cancer therapy. However, some undesirable properties restrict the application of PARP1 inhibitors, including drug resistance, side effects and low efficiency. For multifactorial diseases, dual-target drugs have exhibited excellent synergistic effects, such as reduced drug resistance, low side effects and high therapeutic efficacy, by simultaneously regulating the main pathogenic and compensatory signal pathways of diseases. In recent years, several dual-target inhibitors based on PARP1 have been reported and have demonstrated unique advantages. In this review we summarize the research progress in dual-target inhibitors based on PARP1 and discuss the related drug design strategies and structure-activity relationships. This work is expected to provide references for the development of PARP1 inhibitors.

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