Synthesis and Evaluation of Thiazoloquinolinones with Linkers To Enable Targeting of CD38

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作者
Stephen S. Scully,Zachary Minden,Ratul Mukerji,Elizaveta Andrianova,James Kaberna,Scott Lentini,Carlos Tassa,Zhaolin Wang,Susan C. Low,Kevin McDonnell
出处
期刊:ACS Medicinal Chemistry Letters [American Chemical Society]
卷期号:8 (2): 196-200 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acsmedchemlett.6b00409
摘要

Several monoclonal antibodies and inhibitors targeting CD38, an ectoenzyme overexpressed on malignant plasma cells, have previously been discovered. Herein, we expand structure-activity relationships of reported small-molecule thiazoloquinolinones and show that several 4-cyclohexylamino analogues have potent binding affinity for CD38 using surface plasmon resonance. Moreover, active amine analogues could be acylated and functionalized with alkyne and fluorescein groups. Fluorescein analogue 21 bound selectively to CD38 overexpressing cells, demonstrating the potential utility of thiazoloquinolinones as small-molecule conjugates for the delivery of therapeutic and imaging agents.
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