Synthesis of Substituted Benzylamino‐ and Heterocyclylmethylamino Carbodithioate Derivatives of 4‐(3H)‐Quinazolinone and their Cytotoxic Activity

喹啉酮 细胞毒性 化学 细胞培养 MTT法 体外 细胞毒性T细胞 立体化学 癌细胞系 癌细胞 癌症 生物化学 生物 医学 内科学 遗传学
作者
Sheng‐Li Cao,Yuping Feng,Xiaolin Zheng,Yuyang Jiang,Mei Zhang,Yue Wang,Xu Meng
出处
期刊:Archiv Der Pharmazie [Wiley]
卷期号:339 (5): 250-254 被引量:21
标识
DOI:10.1002/ardp.200500264
摘要

Abstract A new series of substituted benzylamino‐ and heterocyclylmethylamino carbodithioate derivatives of 4‐(3 H )‐quinazolinone were synthesized via four steps starting from 2‐amino‐5‐methylbenzoic acid and initially screened against A‐549 (human non‐small cell lung cancer), HCT‐8 (human colon cancer), and Bel‐7402 (human liver cancer) cell lines at the single concentration of 5 μg/mL using the colorimetric MTT assay. The IC 50 values were determined for the compounds reaching ⪈70% inhibition in primary screening by serial dilution. Among the newly synthesized compounds, 9n exhibited potent in vitro cytotoxicity against A‐549, HCT‐8, and Bel‐7402 cell lines with the IC 50 values of 1.65, 0.93, and 1.43 μM, respectively.
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