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Overview of all-trans-retinoic acid (ATRA) and its analogues: Structures, activities, and mechanisms in acute promyelocytic leukaemia

维甲酸 急性早幼粒细胞白血病 化学 维甲酸 受体 自噬 PI3K/AKT/mTOR通路 维甲酸受体 维甲酸 癌症研究 细胞凋亡 生物化学 维甲酸受体α 药理学 细胞生物学 信号转导 基因 生物
作者
Chengyuan Liang,Guaiping Qiao,Yuzhi Liu,Lei Tian,Nan Hui,Juan Li,Yuling Ma,Li Han,Qianqian Zhao,Wenqiang Cao,Hong Liu,Xiaodong Ren
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:220: 113451-113451 被引量:80
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2021.113451
摘要

All-trans-retinoic acid (ATRA) is effective for preventing cancer and treating skin diseases and acute promyelocytic leukaemia (APL). These pharmacological effects of ATRA are mainly mediated by retinoid X receptors (RXRs) and retinoic acid receptors (RARs). This article provides a comprehensive overview of the clinical progress on and the molecular mechanisms of ATRA in the treatment of APL. ATRA can promote the transcriptional activation of differentiation-related genes and regulate autophagy by inhibiting mTOR, which results in anti-APL effects. In detail, the structures, pharmacological effects, and clinical studies of 68 types of ATRA analogues are described. These compounds have excellent antitumour therapeutic potential and could be used as lead compounds for further development and research.
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