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Development and In Vitro Evaluation of Vitamin E-Enriched Nanoemulsion Vehicles Loaded with Genistein for Chemoprevention Against UVB-Induced Skin Damage

光防护 化学 肺表面活性物质 细胞毒性 维生素E 化妆品 药理学 活性成分 色谱法 体外 抗氧化剂 有机化学 医学 生物化学 光合作用
作者
Bill Brownlow,Vinay J. Nagaraj,Amy Nayel,Megha Joshi,Tamer Elbayoumi
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier BV]
卷期号:104 (10): 3510-3523 被引量:53
标识
DOI:10.1002/jps.24547
摘要

There is a great need for effective protection against cutaneous pathologies arising from chronic exposure to harmful solar UVB radiations. A promising pharmaceutical strategy to improve the efficacy of chemotherapeutic/preventative natural compounds (e.g., soy isoflavone Genistein, Gen) is to enhance their dermal delivery using nanoemulsion (NE) formulations. This report investigates the development of nanoemulsified tocotrienol(T3)-rich fraction of red palm oil (Tocomin®), to yield an optimal NE delivery system for dermal photoprotection (z-average size <150 nm, ζ-potential ≈ -30 mV, polydispersity index < 0.25). Physicochemical characterization and photostability studies indicate NE formulations utilizing surfactant mixture (Smix) of Solutol® HS-15 (SHS15) blended with vitamin E TPGS (TPGS) as cosurfactant was significantly superior to formulations that utilized Lutrol® F68 (LF68) as the cosurfactant. A ratio of 60:40 of SHS15-TPGS-NE was further identified as lead Tocomin® NE topical platform using in vitro pharmaceutical skin reactivity studies that assess cutaneous irritancy and cytotoxicity. Prototype Tocomin® NE loaded with the antiphotocarcinogenic molecule Gen (Gen-Tocomin® NE) showed slow-release profile in both liquid and cream forms. Gen-Tocomin® NE also showed excellent biocompatibility, and provided substantial UVB protection to cultured subcutaneous L929 fibroblasts, indicating the great potential of our Tocomin® NE warranting further prototype development as topical pharmaceutical platform for skin photoprotection applications.
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