Orally Active Peptidic Bradykinin B1 Receptor Antagonists Engineered from a Cyclotide Scaffold for Inflammatory Pain Treatment

缓激肽 B2受体 口服活性 敌手 药理学 缓激肽受体 化学 受体 受体拮抗剂 医学 生物化学 口服
作者
Clarence T. T. Wong,Dewi K. Rowlands,Chi Lok Wong,Theodore W. C. Lo,Giang K. T. Nguyen,Li Hy,James P. Tam
出处
期刊:Angewandte Chemie [Wiley]
卷期号:51 (23): 5620-5624 被引量:210
标识
DOI:10.1002/anie.201200984
摘要

Edible: By grafting natural peptide antagonists onto the cyclotide kalata B1, orally active peptides were engineered, which are potentially useful therapeutics for the treatment of inflammatory pain. For example, the entire loop 6 of kalata B1 was replaced with the peptidic bradykinin B1 receptor antagonist DALK (red in scheme) to obtain the cyclic bradykinin antagonist ckb-kal.
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