Discovery of Novel ERα and Aromatase Dual-Targeting PROTAC Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer

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作者
Lilan Xin,Chao Wang,Yan Cheng,Hongli Wang,Xinyi Guo,Xiaofei Deng,Xiangping Deng,Baohua Xie,Hankun Hu,Chang Min,Chune Dong,Hai‐Bing Zhou
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (11): 8913-8931 被引量:8
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00196
摘要

Estrogen receptor α (ERα) plays a pivotal role in the proliferation, differentiation, and migration of breast cancer (BC) cells, and aromatase (ARO) is a crucial enzyme in estrogen synthesis. Hence, it is necessary to inhibit estrogen production or the activity of ERα for the treatment of estrogen receptor-positive (ER
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