Stephacidin A and B: Two Structurally Novel, Selective Inhibitors of the Testosterone-Dependent Prostate LNCaP Cells

LNCaP公司 化学 细胞毒性 赭曲霉 立体化学 IC50型 体外 前列腺 前列腺癌 生物化学 癌症 内科学 医学 食品科学 真菌毒素 赭曲霉毒素A
作者
Jingfang Qian‐Cutrone,Stella Huang,Yue‐Zhong Shu,Dolatrai M. Vyas,Craig R. Fairchild,Ana T. Menendez,Kimberly Krampitz,R. A. Dalterio,Steven E. Klohr,Qi Gao
出处
期刊:Journal of the American Chemical Society [American Chemical Society]
卷期号:124 (49): 14556-14557 被引量:215
标识
DOI:10.1021/ja028538n
摘要

Two novel antitumor alkaloids, Stephacidin A and B, were isolated from the solid fermentation of Aspergillus ochraceus WC76466. Both alkaloids exhibit in vitro cytotoxicity against a number of human tumor cell lines; however, stephacidin B demonstrated more potent and selective antitumor activities, especially against prostate testeosterone-dependent LNCaP cells with IC50 value of 60 nM. The structures of stephacidin A and B were established on the basis of the NMR data and X-ray crystallography. With 15 rings and 9 chiral centers, stephacidin B represents one of the most structurally complex and novel alkaloids occurring in nature.
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