Synthesis and Anticancer Activity Evaluation of Some Benzothiazole-Piperazine Derivatives

苯并噻唑 哌嗪 细胞凋亡 细胞毒性 化学 细胞毒性T细胞 体外 细胞培养 立体化学 组合化学 生物化学 有机化学 生物 遗传学
作者
Enise Ece Gürdal,Ebru Buclulgan,İrem Durmaz,Rengül Çetin-Atalay,Mine Yarım
出处
期刊:Anti-cancer Agents in Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:15 (3): 382-389 被引量:27
标识
DOI:10.2174/1871520615666141216151101
摘要

Synthesis, characterization and cytotoxic activities of ten benzothiazole-piperazine derivatives were reported. In vitro cytotoxic activities of compounds were screened against hepatocellular (HUH-7), breast (MCF-7) and colorectal (HCT-116) cancer cell lines by sulphorhodamine B assay. Based on the GI50 values of the compounds, most of the benzothiazole-piperazine derivatives are active against HUH-7, MCF-7 and HCT-116 cancer cell lines. Aroyl substituted compounds 1h and 1j were found to be the most active derivatives. In addition, further investigation of compounds 1h and 1j by Hoechst staining and FACS revealed that these compounds cause apoptosis by cell cycle arrest at subG1 phase. Keywords: Anticancer, apoptosis, benzothiazole, cytotoxicity, piperazine, sulphorhodamine B.

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