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Alteration of Physicochemical Properties for Antibody-Drug Conjugates and Their Impact on Stability

结合 化学 部分 药品 共价键 组合化学 抗体 小分子 药代动力学 化学稳定性 毒品携带者 生物物理学 药理学 生物化学 药物输送 立体化学 有机化学 生物 免疫学 数学分析 数学
作者
Jakob W. Buecheler,Matthias Winzer,Christian Weber,Henning Gieseler
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier BV]
卷期号:109 (1): 161-168 被引量:32
标识
DOI:10.1016/j.xphs.2019.08.006
摘要

Abstract

Antibody conjugates, in particular antibody-drug conjugates (ADCs), are a fast-growing area in research and in the pharmaceutical industry. The covalent attachment of an antibody to a chemical moiety can be an effective measure for drug targeting or can also positively impact pharmacokinetics of small molecular compounds by serum half-life extension. Stability, physicochemical properties, and degradation pathways of biotherapeutics or small molecule therapeutics are often not totally known and understood. However, ADCs represent a hybrid of small molecular and macromolecular components, and their properties are still not fully understood and described. This review discusses the alteration of the physicochemical properties of antibodies upon conjugation of chemical moieties to its surface and the resulting impact on ADC stability.
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