Investigating a Soluble Pharmaceutical Salt: Albendazole Hydrochloride

阿苯达唑 溶解度 化学 魔角纺纱 傅里叶变换红外光谱 结晶习性 核化学 色谱法 有机化学 核磁共振波谱 结晶 化学工程 医学 工程类 外科
作者
Agustina Bongioanni,Maria Soledad Bueno,Julieta Abraham-Miranda,Ana K. Chattah,A. P. Ayala,Marcela R. Longhi
出处
期刊:Crystal Growth & Design [American Chemical Society]
卷期号:19 (8): 4538-4545 被引量:13
标识
DOI:10.1021/acs.cgd.9b00348
摘要

Albendazole is an effective antihelmintic drug, which has an unpredictable therapeutic response due to its low solubility in biological fluids that limits its oral absorption. In an attempt to improve solubility, albendazole hydrochloride, a soluble pharmaceutical salt, was obtained and characterized by X-ray diffraction together with magic angle spinning solid-state nuclear magnetic resonance spectroscopy, Raman and Fourier transform infrared spectroscopies, thermal analysis, energy-dispersive X-ray spectroscopy, and scanning electron microscopy. These studies revealed that the crystalline habit of albendazole hydrochloride is different from that of the albendazole solid forms previously reported. The full structure was elucidated by performing single-crystal X-ray diffraction. The characterization studies showed the participation of the carbamate moiety in the salt formation. In addition, the solubility studies showed a significant increase in the solubility with respect to forms I and II of albendazole. In conclusion, our results indicate that albendazole hydrochloride can be an auspicious salt to be used as a new product in an attempt to counteract unfavorable pharmaceutical properties.

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