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[Preparation of Cangyi nanoemulsion in situ gel and drug release mechanism of nasal mucosa in vitro].

阿魏酸 色谱法 泊洛沙姆407 化学 鼻粘膜 蓖麻油 原位 泊洛沙姆 生物化学 共聚物 有机化学 医学 聚合物 解剖
作者
Chen Jian-Shuang,Hao Chen,X U Cui-Shan,Yang Jie,Jia Yong-Yan
出处
期刊:PubMed 卷期号:45 (17): 4211-4220
标识
DOI:10.19540/j.cnki.cjcmm.20200706.305
摘要

To prepare Cangyi nanoemulsion in situ gel and study its nasal mucosa release mechanism in vitro. After proper treatment of different drugs in the compound, the prescription of nanoemulsion was determined by pseudo-ternary phase diagram method. With the ratio of mixed emulsifier to oil phase [(S+COS)/O], the ratio of mixed emulsifier(K_m), the ratio of water phase to mixed emulsifier and oil phase[W/(S+COS+O)] as investigation factors and the normalized value(OD) as evaluation index, the prescription of Cangyi nanoemulsion was optimized by central composite design-response surface method. With the ratio of poloxamer 407(P407) and poloxamer 188(P188) as the investigation factors and the gelation temperature as the evaluation index, the in situ gel prescription of Cangyi nanoemulsion was optimized. The improved Franz diffusion cell was used to explore the nasal mucosa drug-release mechanism of Cangyi nanoemulsion in situ gel with oxymatrine, ferulic acid and salvianolic acid B content as indexes. The optimal prescription of Cangyi nanoemulsion in situ gel was as follows: 6.862% castor oil polyoxyl(EL), 4.262% absolute ethanol, 1.392% ethyl oleate, 7% P407 and 6% P188. The average pH was 5.55 and the average gelation temperature was 32.8 ℃. In vitro release studies showed that oxymatrine, ferulic acid and salvianolic acid B were released simultaneously and the drug release behavior was consistent with that in Higuchi model. The preparation process of Cangyi nanoemulsion in situ gel is stable, with suitable pH value, gelation temperature and viscosity. It has a certain slow-release effect, and can meet the needs of local nasal drug use.
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