Synthesis of 4-Amino-1,5-dimethyl-2-phenyl-1H-pyrazol-3(2H)one-[1,2,3]triazolebenzenesulphonamide Bioactive Hybrids as Novel Therapeutic Agents

化学 体外 1,2,3-三唑 抗菌剂 点击化学 组合化学 对接(动物) 质子核磁共振 抗真菌 吡唑 三唑 溶剂 立体化学 分子 混合的 抗坏血酸钠 核化学 有机化学 生物化学 抗坏血酸 护理部 生物 医学 植物 食品科学 皮肤病科
作者
K. KUNA,Ashok Kumar Baswa
出处
期刊:Asian Journal of Chemistry [ASIAN PUBLICATION CORPORATION]
卷期号:35 (8): 1862-1868
标识
DOI:10.14233/ajchem.2023.27920
摘要

A novel 1H-pyrazol[1,2,3]triazole-benzenesulphonamide hybrids (7a-o) were synthesized with benzenesulfonamide and substituted aromatic azides/benzyl azides by Click reaction conditions using Cu(II) and aqueous sodium ascorbate as an inexpensive catalyst in the solvent ratio 1:1 H2O-tBu-OH around 12-14 h at room temperature with high yields (81-92%) under eco-friendly conditions. These newly designed hybrids were characterized by IR, 1H NMR and mass spectroscopic studies. These hybrids were also screened for in vitro antimicrobial activities and correlated with molecular docking studies. Among the derivatives, compound 7c was found to be a potent antibacterial and antifungal agents with minimum inhibition concentration (MIC) of in vitro values were compared with standard molecules. The docking studies of these derivatives revealed that compound 7c having greater binding affinity against the drug target haemoglobin receptor IsdB (3RTL) and it was confirmed by the in vitro screening.
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