Multimerization Improves Targeting of Peptide Radio-Pharmaceuticals

化学 合作性 贪婪 配体(生物化学) 单体 肽 分子 生物物理学 组合化学 合作约束 受体 连接器 变构调节 选择性 立体化学 结合位点 生物化学 生物 聚合物 有机化学 计算机科学 免疫学 催化作用 抗体 操作系统
作者
Giuseppe Carlucci,Hildo J.K. Ananias,Zilin Yu,Christophe Van de Wiele,Rudi Dierckx,Igle J. de Jong,Philip H. Elsinga
出处
期刊:Current Pharmaceutical Design [Bentham Science Publishers]
卷期号:18 (17): 2501-2516 被引量:22
标识
DOI:10.2174/13816128112092501
摘要

Multimerization offers unique kinetic and thermodynamic properties to molecules. Multimeric ligands, characterized by multiple similar or different monomeric molecules tethered together, can bind several receptors simultaneously. Multimerization occurs also in nature. This process can be used to develop molecules with high diagnostic and therapeutic value. By altering parameters as linkers` length and flexibility, scaffold and backbones insertion, and ligands-receptors recognition, it is possible to provide high selectivity and binding affinity. The resultant multimeric ligand has a more favorable binding affinity than corresponding monomeric ligands.
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