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Manifesting the Dasatinib-gallic acid co-amorphous system to augment anticancer potential: Physicochemical characterization, in silico molecular simulation, ex vivo permeability, and in vitro efficacy

达沙替尼 离体 没食子酸 生物利用度 体内 溶解度 化学 体外 无定形固体 药理学 核化学 生物化学 有机化学 医学 生物 酪氨酸激酶 生物技术 信号转导 抗氧化剂
作者
Tanmoy Kanp,Anish Dhuri,Mayur Aalhate,Srushti Mahajan,Sharon Munagalasetty,Sunil Kumar Sah,Santanu Kaity,B. Sharan Sharma,Vasundhra Bhandari,Pankaj Kumar Singh
出处
期刊:International Journal of Pharmaceutics [Elsevier BV]
卷期号:665: 124672-124672 被引量:7
标识
DOI:10.1016/j.ijpharm.2024.124672
摘要

Dasatinib (DAB) has been explored for repurposing in the treatment of breast cancer (BC) due to its known effectiveness in treating leukemia, in addition to its role as a tyrosine kinase inhibitor. Gallic acid (GA) was chosen as a co-former due to its anticancer potential in BC, as demonstrated in several previous studies. DAB is a low-solubility drug, which is a significant hurdle for its oral bioavailability. To address this limitation, a DAB and GA co-amorphous (DAB-GA-CA) system was developed using liquid-assisted grinding and ball mill technology to enhance solubility, bioavailability, and anti-tumor efficacy. Physical characterization investigation revealed that the emergence of the halo diffractogram in PXRD, single glass transition temperature (T
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