Comparative Enzymatic and Stability Assays Reveal GPLG as an Effective Cathepsin B Cleavable Linker for Tumor-Targeting Drug Conjugates

连接器 结合 药品 化学 组织蛋白酶B 共轭体系 组合化学 生物化学 药理学 癌症研究 生物 计算机科学 聚合物 操作系统 数学分析 有机化学 数学
作者
Giulia Cazzaniga,Marco Zambra,Samuele Bongiolo,Helena Prpić,Elettra Fasola,Federico Arrigoni,Umberto Piarulli,Silvia Gazzola
出处
期刊:ACS omega [American Chemical Society]
卷期号:10 (36): 41783-41798 被引量:2
标识
DOI:10.1021/acsomega.5c05758
摘要

'-dimethylethylenediamine spacer, GPLG exhibited the fastest Cathepsin B cleavage within the first 30 min of the assay, and higher stability at pH 5.4 and in both human and rat plasma samples. These results highlight GPLG as a promising lysosomal-sensitive linker for next-generation SMDCs and ADCs.
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