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Novel dauricine derivatives suppress cancer via autophagy-dependent cell death

赫拉 自噬 化学 癌细胞 程序性细胞死亡 细胞毒性T细胞 癌症 磺酰 癌症治疗 癌症研究 细胞 体外 生物化学 细胞凋亡 生物 有机化学 遗传学 烷基
作者
Xiaobo Zhou,Yuan Qing Qu,Zhiyuan Zheng,Betty Yuen Kwan Law,Simon Wing Fai Mok,Zhi‐Hong Jiang,Vincent Kam Wai Wong,Li‐Ping Bai
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier BV]
卷期号:83: 450-460 被引量:19
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2018.10.074
摘要

Eleven dauricine derivatives were synthesized and evaluated for their anti-cancer effect in different cancer cells and their autophagic activity in HeLa model cell. Among these newly synthesized compounds, carbamates 2a, 2b, carbonyl ester 3a and sulfonyl ester 4a exhibited potent cytotoxic effects on tested cancer cells with IC50 values ranged from 2.72 to 12.53 μM, which were more potent than that of dauricine (higher than 15.53 μM). The above four derivatives are validated to induce autophagy-dependent cell death in HeLa cancer cells. These findings offer us a promising source for generating novel autophagic enhancers for anti-cancer therapy.
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