Enhanced transdermal permeation of rasagiline mesylate nanoparticles: design, optimization, and effect of binary combinations of solvent systems across biological membrane

渗透 透皮 生物利用度 溶剂 聚乙烯醇 Zeta电位 化学 色谱法 纳米颗粒 材料科学 药理学 有机化学 纳米技术 生物化学 医学
作者
Nikhil Bali,Mahesh Shinde,Shahadev B. Rathod,Pramod S. Salve
出处
期刊:International Journal of Polymeric Materials [Taylor & Francis]
卷期号:70 (3): 158-173 被引量:12
标识
DOI:10.1080/00914037.2019.1706507
摘要

Rasagiline mesylate (RM) used as first-line agent for Parkinsonism exhibit low oral-bioavailability and extensive hepatic first-pass metabolism requires frequent administration. Polymeric nanoparticles of this hydrophilic drug (RM-NPs) were developed to enhance its systemic concentration and BBB crossing capacity and characterized for particle size, zeta potential; entrapment efficiency. Ex-vivo permeation study was conducted to analyze solvent-system for increased permeation of RM across biological membrane which revealed RM showed maximum flux (96.66 ± 4.63 µg/cm2/h) at 8.36 ± 0.39h with 33% propylene glycol–ethanol while RM-NPs in distilled water showed 94.16 ± 3.62 µg/cm2/h flux at 6.80 ± 0.31h indicating that 33% propylene glycol–ethanol can serve as solvent-of-choice for transdermal delivery of rasagiline.
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