Synthesis and evaluation of 18F labeled crizotinib derivative [18F]FPC as a novel PET probe for imaging c-MET-positive NSCLC tumor

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作者
Qingyu Lin,Yingying Zhang,Zhequan Fu,Bingxin Hu,Zhan Si,Yanzhao Zhao,Hongcheng Shi,Dengfeng Cheng
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier BV]
卷期号:28 (15): 115577-115577 被引量:17
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2020.115577
摘要

c-MET-positive NSCLC is an important subtype accounting for about 5%~22% of lung cancer. NSCLC patients with activating c-MET are intensively sensitive to c-MET selective receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitors, so we aimed to develop a specific PET probe targeting to c-MET-positive NSCLC for potential patients screened by PET/CT. Herein, PET tracer 18F-radiolabeled crizotinib derivative ([18F]FPC) was successfully achieved through a simple one-step 18F-labeling method. [18F]FPC PET imaging on c-MET-positive (as well as blocking group) and negative NSCLC models were further evaluated, and results showed that [18F]FPC was effective as a PET imaging probe that targeted c-MET-positive tumor. Therefore, [18F]FPC could be a potential PET imaging probe for NSCLC tumor which was sensitive to c-MET-TKIs. By virtue of this property, it will benefit NSCLC patients for c-MET-TKI treatment.

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