选择性PPAR γ 调节剂的研究新进展

噻唑烷二酮类(thiazolidinediones, TZDs)药物是目前临床使用的唯一的胰岛素增敏剂, 用于2型糖尿病的治疗, 其疗效确切, 但众多的不良反应报道阻碍了该类药物的继续使用。过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor γ, PPARγ)作为TZDs的已知受体, 其药效作用和不良反应的相关机制得到深入的研究。为最大程度地保留PPARγ介导的胰岛素增敏药效作用, 并尽量减少相关不良反应的发生, “选择性PPARγ调节剂(selective PPARγmodulators, SPPARMs)”的概念被提出和发展, 并指导新药研发实践。本文就SPPARMs的定义、化合物分类及作用机制等方面对近年来取得的研究新进展作一综述, 并以YR系列化合物的发现为例, 展望SPPARMs的潜在应用前景。