Synthesis, physicochemical properties and antimicrobial activity of some new benzimidazole derivatives

化学 苯并咪唑 抗菌剂 联氨(抗抑郁剂) 水合物 亲核取代 亲核细胞 有机化学 芳基 烷基 组合化学 药物化学 催化作用 生物化学
作者
Khursheed Ansari,Chhagan Lal
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:44 (10): 4028-4033 被引量:266
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2009.04.037
摘要

Some derivatives of benzimidazole were synthesized by nucleophilic substitution of 2-substituted-1H-benzimidazole. The resulting ethyl (2-substituted-1H-benzimidazol-1-yl) acetate on treatment with hydrazine hydrate yielded 2-(2-substituted-1H-benzimidazol-1-yl) acetohydrazide, which on further reaction with one equivalent of different aliphatic or aromatic carboxylic acids in the presence of phosphoryl chloride afforded the corresponding target compounds, 2-substituted-1-[{(5-substituted alkyl/aryl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl} methyl]-1H-benzimidazole. The structures of the synthesized compounds were evaluated by spectral and elemental methods of analyses. All the synthesized compounds were screened for their antimicrobial activities. All of the derivatives showed good activity towards Gram-positive bacteria and negligible activity towards Gram-negative bacteria. Some of the synthesized compounds showed moderate activity against tested fungi.

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