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Recent Study of Dual HDAC/PARP Inhibitor for the Treatment of Tumor

组蛋白脱乙酰基酶 聚ADP核糖聚合酶 表观遗传学 组蛋白 癌症研究 PARP抑制剂 染色质 化学 染色质重塑 双重角色 基因沉默 乙酰化 聚合酶 生物 DNA 基因 生物化学 组合化学
作者
Haiying Lu,Lan Bai,Yanping Zhou,Yongping Lu,Zhongliang Jiang,Jianyou Shi
出处
期刊:Current Topics in Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:19 (12): 1041-1050 被引量:10
标识
DOI:10.2174/1568026619666190603092407
摘要

The occurrence and development of tumors are closely related to epigenetic instability which modulates gene expression through DNA methylation, histone modification, chromatin remodeling, and RNA-related silencing. Histone deacetylase (HDAC) and poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) are targets of epigenetic regulation. Over the years, a large number of studies have shown that HDAC inhibitors and PARP inhibitors have synergistic effects in the treatment of tumors, and there are reports of related dual HDAC/PARP inhibitors. This review will give a brief summary of the synergistic mechanisms of HDAC inhibitors and PARP inhibitors and introduce the design of the first dual HDAC/PARP inhibitor, which may guide the design of more dual HDAC/PARP inhibitors for the treatment of tumors.
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