Design and evaluation of an HSP70-targeting PROTAC in synergy with an HSF1 inhibitor for enhanced antitumor activity

化学 高铁F1 热休克蛋白70 热休克蛋白 药理学 降级(电信) 癌症研究 热冲击 机制(生物学) 热冲击系数 酶抑制剂 肿瘤细胞 细胞生物学 细胞培养
作者
Wei Hao Huang,Teng-yu Mao,Guo-Yao Dai,Jian Mei Ye,Jia Bao Li,Shuo‐Bin Chen,Jia Heng Tan,Zhi Shu Huang,Shi-Liang Huang,Wei Hao Huang,Teng-yu Mao,Guo-Yao Dai,Jian Mei Ye,Jia Bao Li,Shuo‐Bin Chen,Jia Heng Tan,Zhi Shu Huang,Shi-Liang Huang
出处
期刊:RSC medicinal chemistry [Royal Society of Chemistry]
标识
DOI:10.1039/d5md00726g
摘要

Combining novel non-ATP site HSP70-targeting PROTACs with HSF1 inhibitor DTHIB disrupts heat shock feedback loop, enhancing HSP70 degradation and synergistically suppressing tumor viability.
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