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含1,2,4-三唑环的亚胺及酰亚胺类化合物的合成及生物活性
哲学
作者
杨海葵,
许万福,
段安娜,
游文玮,
赵培亮
链接
edu.cn
doi.org
标识
DOI:10.7503/cjcu20130543
摘要
以取代苯甲酸为原料,经酯化、 肼解、 成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮,再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺,最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1,2,4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物,其结构经质谱、 红外光谱、 核磁共振及元素分析确认. 初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的杀菌活性,尤其是化合物 9 a, 9 d和 9 e对水稻纹枯病菌的抑制活性与对照杀菌剂氟硅唑相当. 初步的细胞毒性实验结果表明,化合物 7 c, 7 f和 9 k对人肺癌细胞(A549)的抑制活性与对照药品5-氟尿嘧啶基本处于同一水平.
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