Structural Modification Endows Small-Molecular SN38 Derivatives with Multifaceted Functions

喜树碱 组合化学 化学 前药 溶解度 试剂 药品 计算生物学 纳米技术 生物化学 药理学 材料科学 有机化学 生物
作者
Yi Dai,Qin Meng,Yan Li
出处
期刊:Molecules [MDPI AG]
卷期号:28 (13): 4931-4931
标识
DOI:10.3390/molecules28134931
摘要

As a camptothecin derivative, 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN38) combats cancer by inhibiting topoisomerase I. SN38 is one of the most active compounds among camptothecin derivatives. In addition, SN38 is also a theranostic reagent due to its intrinsic fluorescence. However, the poor water solubility, high systemic toxicity and limited action against drug resistance and metastasis of tumor cells of SN38 indicates that there is great space for the structural modification of SN38. From the perspective of chemical modification, this paper summarizes the progress of SN38 in improving solubility, increasing activity, reducing toxicity and possessing multifunction and analyzes the strategies of structure modification to provide a reference for drug development based on SN38.
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