A Chromogenic and Fluorogenic Peptide Substrate for the Highly Sensitive Detection of Proteases in Biological Matrices

显色的 化学 三肽 凝血酶 基质(水族馆) 蛋白酵素 蛋白酶 直接凝血酶抑制剂的发现与发展 枯草杆菌素 生物化学 色谱法 组合化学 血小板 地质学 海洋学 免疫学 生物
作者
Dumitru Arian,Job Harenberg,Roland Krämer
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:59 (16): 7576-7583 被引量:11
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.6b00652
摘要

The synthesis and application of a novel type of chromogenic and fluorogenic substrate for protease detection is described. The outstanding performance of the tripeptide substrates is exemplified by specific fluorescence detection of thrombin and factor Xa at only 500 fM concentration. The substrate is also applicable to the sensitive detection of the thrombin inhibitor dabigatran in human plasma and whole blood samples, highlighting its potential for a point-of-care test for instant monitoring the blood levels of this blockbuster anticoagulant drug in specific clinical situations.
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