Synthesis and in vivo Antihyperlipidemic Potential of Novel Substituted Thieno[3,2-d]pyrimidines

吉非罗齐 化学 体内 酯酶 立体化学 药理学 脂质代谢 药品 组合化学 生物化学 胆固醇 医学 生物 生物技术
作者
Riyaj S. Tamboli,Rakesh Devidas Amrutkar,Kishor S. Jain,Muthu K. Kathiravan
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science Publishers]
卷期号:10 (9): 906-915 被引量:8
标识
DOI:10.2174/15701808113109990019
摘要

A novel series of substituted thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)ones 7-22 has been synthesized and evaluated for in vivo antihyperlipidemic activity using Triton WR 1339. Out of the 16 compounds synthesized and tested, 8 compounds have shown significant effect on total lipid profile. These compounds are several times more potent than gemfibrozil, the standard drug used for comparison. The superior activity of compounds 16 and 19 may be because of their esterase mediated metabolism into active metabolites. These compounds may serve to be ideal leads to provide newer antihyperlipidemic agents. Keywords: Antihyperlipidemic agents, Gemfibrozil, Lipid profile, Synthesis, Thieno[3, 2-d]pyrimidines, Vitamin B3.

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