Discovery of Highly Oxidized Abietane Diterpenoids from the Roots of Euphorbia fischeriana with Anti‐tumor Activities

阿比坦 赫拉 化学 活性氧 细胞凋亡 蛋白激酶B 立体化学 MTT法 顺铂 绝对构型 二萜 生物化学 体外 生物 遗传学 化疗
作者
Jiangchun Wei,Yu‐Ning Gao,Dongdong Wang,Xiaoyu Zhang,San‐Peng Fan,Te‐Ri‐Gen Bao,Xiaoxu Gao,Gaosheng Hu,An‐Hua Wang,Jing‐Ming Jia
出处
期刊:Chinese Journal of Chemistry [Wiley]
卷期号:39 (11): 2973-2982 被引量:15
标识
DOI:10.1002/cjoc.202100367
摘要

Main observation and conclusion Four previously undescribed ent ‐abietane diterpenoids (1—4), along with eleven known analogues (5—15), were isolated from the roots of wild Euphorbia fischeriana . Their gross structures were determined via extensive spectroscopic data, and the absolute configurations were elucidated by means of single‐crystal X‐ray diffraction analysis, Rh 2 (OCOCF 3 ) 4 ‐induced CD spectrum and ECD calculations. Their cervical carcinoma inhibition activities counteract HeLa cells were screened by MTT assay, and the structure‐activity relationships were further examined. The results demonstrated that 2 (IC 50 value at 3.75 μmol/L) was more potent than cisplatin. The underlying mechanism study revealed that 2 could distinctly induce apoptosis accompanied by increasing reactive oxygen species (ROS) production, Ca 2+ influx and decreasing mitochondrial membrane potential. Furthermore, signal pathways including MAPKs/AKT might play a significant role in 2‐induced cervical cancer cells death.
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