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Drug Solubility in Water and Dimethylsulfoxide

作者
Christopher A. Lipinski
出处
期刊:Methods and principles in medicinal chemistry [Wiley]
卷期号:: 255-282 被引量:9
标识
DOI:10.1002/9783527621286.ch10
摘要

This chapter contains sections titled: Introduction Water Solubility Where does Drug Poor Water Solubility Come From? Water Solubility is Multifactorial Water Solubility and Oral Absorption Importance and Guidelines Intestinal Fluid Solubility Early Discovery Water Solubility and Biological Testing HTS Application Improving HTS Assay Quality Water Solubility Measurement Technology Discovery-stage Water Solubility Advantages Discovery-stage Water Solubility Limitations In Vivo Dosing Application In Vivo SAR to Guide Chemistry Discovery Solubility Assay Endpoint Detection Advantages of Out-of-solution Detection Limitations of Out-of-solution Detection Compound Ionization Properties Acids Importance and Measurement Bases Importance and Measurement Neutral Compounds Importance and Measurement Zwitterions Importance and Measurement Compound Solid-state Properties Solid-state Properties and Water Solubility Amorphous Crystalline Salt Forms Ostwald's Rules Isolation Procedure Changes Greaseballs Properties Measuring and Fixing Solubility Brickdust Properties Measuring and Fixing Solubility Preformulation Technology in Early Discovery Discovery Development Interface Water Solubility Thermodynamic Equilibrium Measurements DMSO Solubility Where Does Poor DMSO Solubility Come From? DMSO Solubility is Multifactorial DMSO Compared to Water Solubility DMSO Compound Storage Stocks and Compound Integrity DMSO Solubility and Precipitation DMSO Water Content Freeze–Thaw Cycles Fixing Precipitation Short-term End-user Storage of DMSO Stocks Conclusions

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