Process Design and Optimization in the Pharmaceutical Industry: A Suzuki–Miyaura Procedure for the Synthesis of Savolitinib

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作者
Neil K. Adlington,Lauren R. Agnew,Andrew D. Campbell,Robert J. Cox,Andrew Dobson,Cristina Fernandez Barrat,Malcolm A. Y. Gall,W.M. Hicks,Gareth P. Howell,Anna Jawor-Baczynska,Lucie Miller‐Potucká,Michael J. Pilling,Katy Shepherd,Ross Tassone,Brian Taylor,Aled Williams
出处
期刊:Journal of Organic Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:84 (8): 4735-4747 被引量:28
标识
DOI:10.1021/acs.joc.8b02351
摘要

A multidisciplinary approach covering synthetic, physical, and analytical chemistry, high-throughput experimentation and experimental design, process engineering, and solid-state chemistry is used to develop a large-scale (kilomole) Suzuki-Miyaura process. Working against clear criteria and targets, a full process investigation and optimization package is described highlighting how and why key decisions are made in the development of large-scale pharmaceutical processes.

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