Synthesis and Pharmacological Evaluation of N‐(Dimethylamino)ethyl Derivatives of Benzo‐ and Pyridopyridazinones

化学 立体化学
作者
W Pakulska,Zbigniew Malinowski,Aleksandra K. Szcześniak,E Czarnecka,Jan Epsztajn
出处
期刊:Archiv Der Pharmazie [Wiley]
卷期号:342 (1): 41-47 被引量:25
标识
DOI:10.1002/ardp.200800016
摘要

New N-(dimethylamino)ethyl derivatives of phthalazinones and pyridopyridazinones 7, 9 were synthesized and assayed as potential analgesic agents in the hot-plate, tail-flick, and writhing tests. Pharmacological assay demonstrated that eight (in ten) of the newly synthesized compounds showed antinociceptive activity. Especially, 2-[2-(dimethylamino)ethyl]-4-phenyl-2H-phthalazin-1-one 7a showed remarkably higher antinociceptive activity in all tests. This is connected with influence on supraspinal, spinal, and peripheral structures. The decreased sensitivity to the pain stimulus in the hot-plate was higher than that of metamizole.

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