Development of a Novel Peptide-Based PET Tracer [68Ga]Ga-DOTA-BP1 for BCMA Detection in Multiple Myeloma

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作者
Lele Song,Sujun Jiang,Qi Yang,Wenpeng Huang,Yongkang Qiu,Zhao Chen,Xinyao Sun,Tianyao Wang,Sitong Wu,Yong-Shou Chen,Huajie Zeng,Zihua Wang,Lei Kang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (17): 15118-15130 被引量:12
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00759
摘要

B-cell maturation antigen (BCMA) has emerged as a promising tumor marker for the diagnosis and treatment of multiple myeloma. The noninvasive and rapid detection of BCMA expression in vivo provides significant value in screening and evaluating multiple myeloma patients receiving BCMA-targeted therapy. We identified the BCMA-targeting peptide BP1 from a one-bead-one-compound (OBOC) peptide library using a high-throughput microarray strategy. The BCMA-targeting specificity and affinity of BP1 were assessed by surface plasmon resonance imaging (SPRi), flow cytometry, and confocal imaging. BCMA-positive (H929) and BCMA-negative (K562) subcutaneous tumor models were established and labeled with 68Ga for BP1, followed by PET imaging and biodistribution studies. PET imaging demonstrated that 68Ga-labeled BP1 has significant specific uptake in multiple myeloma, enabling rapid identification of BCMA expression and precise delineation of the disease. Thus, BP1 represents an ideal candidate for multiple myeloma imaging.
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