Macrocyclic Inhibitors of the NS3 Protease as Potential Therapeutic Agents of Hepatitis C Virus Infection

NS3型 蛋白酶 丙型肝炎病毒 复制子 病毒学 NS2-3蛋白酶 病毒 病毒复制 丙型肝炎 化学 核糖核酸 肝炎病毒 肝炎病毒 生物化学 生物 DNA 基因 质粒
作者
Youla S. Tsantrizos,Gordon T. Bolger,Pierre Bonneau,Dale R. Cameron,Nathalie Goudreau,George Kukolj,Steven R. LaPlante,Montse Llinàs‐Brunet,Herbert Nar,Daniel Lamarre
出处
期刊:Angewandte Chemie [Wiley]
卷期号:42 (12): 1356-1360 被引量:188
标识
DOI:10.1002/anie.200390347
摘要

Clinically useful antiviral agents for the treatment of hepatitis C viral infections might be derived from the here presented macrocyclic inhibitors (right) of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease. The NMR-derived conformation of a substrate-based enzyme-bound hexapeptide (left) was used to design these inhibitors. These are the first inhibitors of NS3 protease which block HCV RNA replication in the cell-based replicon assay, they are orally absorbed, and they are stable to metabolic breakdown. Supporting information for this article is available on the WWW under http://www.wiley-vch.de/contents/jc_2002/2003/z50274_s.pdf or from the author. Please note: The publisher is not responsible for the content or functionality of any supporting information supplied by the authors. Any queries (other than missing content) should be directed to the corresponding author for the article.
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