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Preparation and Preliminary Evaluation of a Novel 68 Ga-Labeled Linear Peptide PET Probe Targeting Nectin-4

正电子发射断层摄影术 化学 药代动力学 分子成像 Pet成像 体内 对接(动物) 分子探针 肿瘤细胞 结合选择性 配体结合分析 癌症研究 细胞 螯合作用 配体(生物化学) Spect成像 体外 生物物理学 靶向治疗 分子结合 分子模型 组织分布 受体 临床前影像学 肽合成
作者
Dong Li,Xin Cao,Chao Mu,Zheng Li,Min Chen
出处
期刊:Cancer Biotherapy and Radiopharmaceuticals [Mary Ann Liebert, Inc.]
卷期号:41 (2): 169-177 被引量:1
标识
DOI:10.1177/10849785251393840
摘要

OBJECTIVES: Nectin-4 has been successfully used as a target for tumor therapy. Although several bicyclic peptides and antibodies, Nectin-4 positron emission tomography (PET) probes, have been reported for tumor imaging and expression detection, their production costs or pharmacokinetics still need further improvement. This study developed a novel linear peptide PET probe for rapid examination of Nectin-4-related tumors. METHODS: Ga]Ga-NOTA-SP to Nectin-4. Normal BALB/c mice were used to investigate the plasma concentration-time curves. RESULTS: value of 2.483 nM, which was further confirmed by PET-CT imaging. CONCLUSIONS: Ga]Ga-NOTA-SP using a linear peptide as a vector shows favorable pharmacokinetics and specific targeting ability to Nectin-4, enabling rapid tumor mouse model imaging. It would be a promising PET/CT imaging probe for optimizing Nectin-4-related tumor diagnoses and therapy.
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